服务介绍:
CYP450,也称混合功能氧化酶和单加氧酶,在外源性物质和内源性物质的代谢中起着极其重要的作用。CPY450主要存在于肝脏微粒体中,同时也少量分布于小肠、肺、肾、脑中。由于它在还原状态下可与CO结合,且结合后在波长为450 nm处有一最大吸收峰。
药物的主要代谢场所是在肝脏内,药物在肝内所进行的生物转化过程,可分为两个阶段:1.氧化、还原和水解反应;2.结合作用。这两个阶段就是药物代谢通常所说的Ⅰ和Ⅱ相反应。
Ⅰ相反应――药物通过氧化、还原和水解反应使多数药物灭活的过程,称为Ⅰ相反应。多数药物的Ⅰ相反应在肝细胞的微粒体中进行。是由一组药酶 (又称混合功能氧化酶系)所催化的各种类型的氧化作用,使非极性脂溶性化合物(烃基及芳香基羟)产生带氧的极性基因(如羟基),从而增加其水溶性。
Ⅱ相反应――药物经过Ⅰ相反应后,往往要通过结合反应,分别与极性配体如葡萄糖醛酸、硫酸、甲基、乙酰基、巯基、谷胱甘肽、甘氨酸、谷酰胺等基因结合。这一过程成为Ⅱ相反应。通过结合作用,不仅遮盖了药物分子上某些功能基因,而且还可改变其理化性质,增加其水溶性,通过胆汁或尿液排出体外。研究各个种属之间的代谢定性差异有利于选择模拟临床药物代谢的特点的动物进行该药物成药性研究中的毒性,药效和代谢等相关研究,更好的保障药物研发的的成功率。
主要设备:色谱仪Thermo UltiMate 3000 RS,质谱仪Thermo TSQ Quantun;Thermo QE
货号 | 名称 | 规格 | 价格(元) |
GA1126 | 药物P450的体外代谢稳定性研究 | 套 | 面议 |
实验结果展示:
1、化合物在人肝微粒体中代谢稳定性结果
2、各种属代谢稳定性研究结果表图
3、仪器定量提取离子谱
实验流程:
体外孵育-标准曲线配制-样本前处理-上机检测-数据导出-统计处理
送样运输要求:
1、标准品
①客户提供标准品粉末,每个指标20mg左右;如果为溶液,需要提前和实验室沟通浓度和用量。
②如需要代购,具体费用和货期另外咨询。
③保存条件参考标准品瓶身标签,常见是4℃或-20℃保存。
2、内标物(不算入收费指标)
①客户未指定内标的情况下,实验室常规采用外标法进行定量。
②客户若指定内标,需要同时提供相应的内标物20mg左右;如果为溶液,需要提前和实验室沟通浓度和用量。
③如需要代购,具体费用和货期另外咨询。
④保存条件参考内标瓶身标签,常见是4℃或-20℃保存。